Ac 262,536 sarm Beneficios y Contraindicaciones

Ac 262,536 Sarm Beneficios y Contraindicaciones

Un compuesto muy específico e interesante. No hay mucha información al respecto dada la gran cantidad de moduladores selectivos de andrógenos que hay ( SARMs en español).  

 

El AC262 SARM, es un modulador selectivo de andrógeno desarrollado por Acadia Pharmaceuticals, para el tratamiento de enfermedades musculares y neurodegenerativas en 2007. Se simplifica a AC262, siendo el nombre completo AC262,536.

 

Aunque dentro de la categoría de SARM, posee ciertas peculiaridades estructurales que resultan llamativas (como su configuración de isomeros no quirales exo-endo) así como mecanismos de acción distintivos.

Su estructura química completa es 4-(3-hidroxi-8-aza-biciclo[3.2.1]octil)-naftaleno-1-carbonitrilo; y posee una actividad de alta afinidad con el receptor androgénico, sin que pueda tener actividad sobre ningún otro receptor hormonal. 

 

AC-262 VS OSTARINE, ¿una justa batalla?

 

Esta afinidad es extremadamente elevada, con una con una Ki de 5 nM, superior por tanto a la de la DHT o testosterona e incluso a la de otros potentes SARMS como el RAD140 ( Testolone), siendo similar sobre todo a la mostrada por Ostarine (mk2866), o S4 ( Andarine). Cuanto menor es la cifra de Ki, mayor la afinidad.

 

¿Mejor o peor que el Ostarine ( MK2866)?.

Sería como comparar una berlina similar de  Mercedes, Audi o BMW básicamente. 

Te puede gustar uno u otro un poco más, con ciertas particularidades únicas de cada lado; ambos son SARMs muy “suaves”. Como los autos teutones, fáciles de conducir y con excelsa maniobrabilidad. 

Sin embargo, la afinidad por el receptor  ( esto por el RAD140 sobre todo), no es el factor más importante a la hora de valorar la potencia de acción farmacológica de un compuesto, ya que cuando hablamos de afinidad, grosso modo hacemos referencia a la facilidad con la que es capaz de vincularse al receptor. 

Pero esto no ha de ser proporcional a su eficacia sobre el mismo receptor, ya que son dos cuestiones a menudo mal entendidas e importantes a la hora de entender lo llamativo del AC-262536 ( Accadrine), y que explicaremos más adelante.

Analizando los resultados del estudio propuesto por Acadia, se pueden extraer diversas características que hacen del AC-262536 un compuesto distinto al resto.

Posee una actividad anabólica tres veces superior a la de la testosterona, respecto a su carga androgénica. Lo que es una cifra alta, aunque quizá no tanto como el RAD 140 por ejemplo.

Sin embargo, todo esto lo consigue sin ser un agonista completo del receptor, sino parcial: es capaz de actuar y bloquear la acción de otros compuestos de forma intensa, pero su actividad sobre el propio receptor es mucho más suave.

Podríamos explicarlo mediante un ejemplo simplificado empleando cifras no reales, pero muy útiles efectos de entender el concepto:

El compuesto A (AC-262,536), posee una afinidad de 10, y una eficacia de 5.

Mientras que un compuesto B (RAD140) podría tener una afinidad de 5 y una eficacia de 10. ¿Cuál sería realmente más activo?, ¿cuál desplegaría efectos más notables?. 

Sobre el papel, hablaríamos de un empate técnico; sin embargo, el compuesto A , el AC-262536 en este caso, desplaza a otros compuestos más eficaces pero de afinidad igual o menor.

 

¿Cómo puede ser esto una ventaja?

A diferencia de otros SARMS e incluso otras hormonas anabólicas/androgénicas, el AC-262536 monopoliza la acción sobre el receptor, y empleando una dosis baja, consigue desplegar efectos anabólicos notables, bloqueando la acción de otras hormonas aromatizables o que pudieran convertirse en DHT.

El RAD140, con un ratio tan increíble como 90:1, tiene el hándicap de no poder bloquear la acción de otros compuestos; por lo que, siempre actúa en presencia de otras hormonas, de estrógeno, DHT, etc.

 

¿Es por tanto un sarm superior al otro? RAD140 VS AC262

Pues en realidad no; el AC-262536 posee la ventaja de no necesitar aumentar su dosis para mantener su potencial anabólico y no producir problemas androgenéticos a cambio de una eficacia menor.

Mientras, el todopoderoso RAD140 es más potente al permitir elevar su dosis para encontrar efectos anabólicos más intensos, aun a costa de poder acabar produciendo efectos androgénicos si se alcanza una dosis demasiado alta.

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Por tanto, el AC-262536,536 es, sencillamente distinto: selectivo ( premisa de los SARMs recordemos siempre), potente, y seguro a una dosis suficiente; presenta efectos anti estrogénicos y anti androgénicos derivados de su capacidad para bloquear a otros compuestos y hormonas. 

 

Y, al ser un agonista parcial, esto también significa una inhibición del eje hormonal mucho más débil. Aunque en el estudio había una clara supresión de LH, ésta se revertía casi de forma inmediata tras discontinuar su uso.

 

Se trata de un compuesto peculiar, de potencia similar al Ostarine (MK2866), con usos restringidos a dosis bajas (según parece, a falta de eventuales estudios posteriores), del orden de 10 a 20 mg por día, y propiedades interesantes para aquellos que investiguen un compuesto no solamente anabólico y poco androgénico, sino capaz de funcionar en parte como un anti estrogénico e inhibidor de la DHT por competitividad.

 

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Esta situación nos pone en un escenario interesante. En estudios se intenta “inhibir” en cierto modo el DHT ( dihidrotestosterona), o por lo menos no siempre tener niveles demasiado elevados, sobre todo en el caso de estar preocupados por la alopecia o acné. 

 

El anti andrógeno RU 58841 es una posibilidad real de combatir la caída de pelo y aparición de acné bloqueando el DHT:

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En el marco de investigación, sería lógico pensar que con este compuesto se observa en estudios priorizar una mejora sustancial de composición corporal prácticamente sin efecto androgénico, lo que equivale a menos alopecia, acné o incluso agresividad.

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